Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 часа, связь с белками плазмы составляет 41-42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости экскреции с мочой, составляет 63-68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациентов с гиперпролактинемией. Из-за длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели.
Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживается около 18% и 72% дозы соответственно, а доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, выявленным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание 3 дополнительных метаболитов в моче не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма оказывают значительно меньшее влияние на подавление секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Каберголин купить в Украине по выгодной цене вы можете с доставкой на сайте Стероид Шоп.
Достинекс является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным эффектом снижения уровня пролактина за счет прямой стимуляции D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз, чем те, которые предназначены для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс ® оказывает центральное дофаминергическое действие за счет стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови наблюдается в течение 3 часов после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, а до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде.
Достинекс обладает строго избирательным действием, не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактин-понижающий эффект препарата зависит от дозы как с точки зрения тяжести, так и продолжительности действия.
Фармакодинамические эффекты Достинекса, не связанные с терапевтическим эффектом, включают только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение первых 6 часов и зависит от дозы.
Чтобы купить Достинекс аналоги приглашаем вас посетить наш интернет-магазин Стероид Шоп – один из самых надежных и популярных среди украинских спортсменов.
Внутри, во время еды.
Профилактика лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установленной лактации: 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в день каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза составляет 1 мг). Для снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих матерей разовая доза Достинекса ® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение расстройств, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в одной дозе (1 таблетка 0,5 мг) или в двух дозах (1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг).
Увеличение недельной дозы следует проводить постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может варьироваться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости еженедельную дозу можно принимать один раз или разделить на 2 или более доз в неделю. Разделение недельной дозы на несколько доз рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с гиперчувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность побочных эффектов может быть снижена путем начала терапии Достинексом в более низкой дозе (например, 0,25 мг один раз в неделю) с последующим постепенным увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата в случае тяжелых побочных эффектов возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).
Нет информации о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи, поэтому одновременное применение этих препаратов во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.
Поскольку Достинекс оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его не следует назначать одновременно с препаратами, действующими в качестве антагонистов дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), поскольку они могут ослабить действие Достинекса , направленное на снижение уровня пролактина.
Достинекс не следует применять одновременно с макролидными антибиотиками (например, эритромицином), так как это может привести к повышению системной биодоступности каберголина.
